Unterschied zwischen Lyrica (Pregabalin) und Neurontin (Gabapentin)
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Pregabalin und Gabapentin sind selektive Inhibitoren spannungsgesteuerter Kalziumkanäle, die diese Pumpen an spezifischen alpha2-Delta-Stellen hemmen und die durch Kalzium vermittelte Freisetzung von Neurotransmittern aus synaptischen Vesikeln hemmen. Die Neurotransmitter, die gehemmt werden, sind Adrenalin und Noradrenalin, was die Empfindlichkeit neuropathischer Schmerzen erhöht. Neuropathische Schmerzen werden durch Schäden, Nekrose oder Kompression verursacht, die die Nerven in unserem Körper beeinträchtigen.
Die Freisetzung von Neurotransmittern aus benachbarten Nerven senkt die Schmerzschwelle und verursacht Allodynie ((Wahrnehmung von Schmerzen durch nicht schmerzhafte Stimuli) und Hyperalgesie (übermäßige Schmerzen durch Schmerzreize). Es wird vermutet, dass beide Arzneimittel Interaktionen über absteigende noradrenerge und serotonerge Wege vermitteln aus dem Hirnstamm, der die Schmerzübertragung im Rückenmark moduliert.
Beide Medikamente sind GABA-Agonisten, die die Wirkung von GABA, dem hemmenden Neurotransmitter, verstärken. Obwohl sie den gleichen Wirkmechanismus haben, unterscheiden sie sich stark in ihren pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Merkmalen, die ihre Wirksamkeit und Sicherheit beeinflussen.
Die Arten der neuropathischen Schmerzen, die von diesen beiden Klassen behandelt werden, sind postherpetische Neuralgien (neuropathische Schmerzen, die mit Herpes assoziiert sind), diabetische Neuropathie und die Verhinderung sekundärer Anfälle. Gabapentin war jedoch in erster Linie für das komplexe regionale Schmerzsyndrom angezeigt. Darüber hinaus haben auch neuromuskuläre Schmerzen wie Fibromyalgie mit diesen Medikamenten reagiert. Ein detaillierter Vergleich ist unten dargestellt:
| Eigenschaften | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikation | Neuropathischer Schmerz (einschließlich postherpetischer Neuralgie und diabetischer Neuropathie) und Fibromyalgie | Neuropathischer Schmerz (einschließlich postherpetischer Neuralgie und diabetischer Neuropathie, komplexes regionales Schmerzsyndrom und Restless Leg-Syndrom) |
| Molekulare Struktur | Derivat von Gabapentin | Vorstufe zu Pregabalin |
| Wirkmechanismus | inhibieren spannungsgesteuerte Calciumpumpen an der alpha2-Delta-Stelle und hemmen die durch Calcium vermittelte Neurotransmitter-Freisetzung | inhibieren spannungsgesteuerte Calciumpumpen an der alpha2-Delta-Stelle und hemmen die durch Calcium vermittelte Neurotransmitter-Freisetzung |
| Kinetik und Vorhersagbarkeit der Reaktion | Die orale Verabreichung zeigt eine nicht-sättigbare Absorption auf lineare Weise und folgt der Kinetik erster Ordnung, was bedeutet, dass die Plasmakonzentration im Verhältnis zur Dosis ansteigt und die Reaktionen vorhersagbarer sind | Die orale Verabreichung zeigt eine sättigbare Absorption auf nicht lineare Weise und folgt der Kinetik nullter Ordnung. Daher steigt die Proportionalität der Plasmakonzentration nicht und die Reaktionen sind weniger vorhersagbar |
| Orale Absorption | Schnell innerhalb einer Stunde | Langsam und variiert zwischen 3 und 4 Stunden |
| Bioverfügbarkeit | Die absolute Bioverfügbarkeit ist unabhängig von der Dosierung stabil und> 90% | Tropfen von 60% auf 33%, wenn die Dosis von 900 auf 3600 g / Tag ansteigt |
| Bindung an Plasmaprotein | Nein | Nein |
| Ausscheidungsweg | Nieren | Nieren |
| Metabolismus durch CytP450-Leberenzyme | Nein | Nein |
| Halbes Leben | Mehr | Weniger |
| Eliminierung der Halbwertszeit | 6 Stunden | 6 Stunden |
| Potenz | Mehr, da die Dosierungsform 75 mg oder 150 mg beträgt | Weniger, da die Dosierungsform mindestens 300 mg beträgt |
| Dosierungsschema | Ein oder zweimal am Tag | Dreimal oder mehr, um eine effektive Antwort zu haben |
| Wirksamkeit | Extrapolation der Dosis auf 450 mg (durchschnittliche Dosis von Gabapentin), Verringerung der neuropathischen Schmerzen stärker als bei Gabapentin. | Die Schmerzreduktion ist bei gleicher Dosis Pregabalin geringer. |
| Antiepileptische Wirkung | effektiver, da es die Häufigkeit von Anfällen stärker verringert als Gabapentin | Weniger effektiv |
| Nebenwirkungen | Trockener Mund, Tremor und kann zu anormalen Blutungen, Blutergüssen und Muskelschmerzen gehören | Enthält Nebenwirkungen von Pregabalin und zusätzlich verschwommenes Sehen, Schwindel und Kopfschmerzen |
| Entzugserscheinungen | Krämpfe, Anfälle und Selbstmordgedanken | Gleich wie Pregabalin |
| Dosisabhängige Nebenwirkungen | niedrig | Hoch |
| Sicherheit in Clildren | Kann nicht austrocknen, Tremor und kann zu anormalen Blutungen, Blutergüssen und Muskelschmerzen führen | Kann trockener Mund sein, Tremor und kann zu anomalen Blutungen, Blutergüssen und Muskelschmerzen in Kombination mit anderen Medikamenten gehören |
| Gegenanzeigen | Abnormale Blutungen, niedrige Thrombozytenzahl, Nierenerkrankungen, Alkoholkonsum, Depressionen und Suizidalität | Gleich wie Pregabalin |
| Zusätzliche Verbesserungen zur Schmerzlinderung | Schlaf, Stimmungserhöhung | Weniger als Pregabalin |
| Effektive Dosierung | 150 mg pro Tag in zwei Dosen | 1200 bis 3600 mg pro Tag in 3–4 geteilten Dosen je nach Schweregrad |
| Kategorisierung gemäß FDA-Zeitplan | Schedule-V-Medikament erfordert daher die geringste Überwachung | Kein Medikament der Liste V, daher bedarf es einer gewissen Überwachung |
