Opioide sind Drogen, die sowohl illegale als auch verschriebene Medikamente einschließen. Opioide wirken als Schmerzmittel, haben aber bei Überdosierung viele ungesunde Nebenwirkungen. Der Mechanismus der Opioide kann durch zwei Mechanismen erklärt werden - den agonistischen Mechanismus und den antagonistischen Mechanismus. Daher können Medikamente hauptsächlich in Agonisten und Antagonisten unterteilt werden. Agonistische Wirkstoffe sind Wirkstoffe, die bei Bindung an den Rezeptor Rezeptoren im Gehirn aktivieren können, was zu einer vollen Wirkung der Opioide führt. Antagonistenarzneimittel binden an die Rezeptoren im Gehirn und blockieren die Bindung von Opioiden an die Rezeptoren, wodurch die Wirkung des Opioids gehemmt wird. Das Hauptunterschied zwischen Agonisten und Antagonisten ist ihr Gegenmechanismus. Agonisten produzieren Aktionen, während Antagonisten die Aktionen hemmen.
1. Übersicht und Schlüsseldifferenz
2. Was sind Agonisten?
3. Was sind Antagonisten?
4. Ähnlichkeiten zwischen Agonisten und Antagonisten
5. Side-by-Side-Vergleich - Agonist vs Antagonist Drugs in tabellarischer Form
6. Zusammenfassung
Ein Agonistenarzneimittel ist eine Chemikalie, die den natürlichen Liganden des spezifischen Gehirnrezeptors nachahmt. Somit führt die Bindung des Agonisten-Wirkstoffs zu einer ähnlichen biologischen Wirkung wie der natürliche Ligand. Der Agonist bindet an dieselbe Bindungsstelle wie der natürliche Ligand. In Abwesenheit des natürlichen Liganden können Agonistenwirkstoffe daher die vollständige oder die partielle Antwort liefern. Beispiele für Agonisten sind Heroin, Oxycodon, Methadon, Hydrocodon, Morphin und Opium. Einige davon wie Heroin werden für illegal erklärt. Diese Medikamente wirken schmerzlindernd. Starke Dosen können viele Nebenwirkungen haben, die mit Atmung, Organversagen, Schläfrigkeit und Taubheit zusammenhängen.
Abbildung 01: Mechanismus von Agonisten und Antagonisten
Es gibt zwei Haupttypen von Agonisten.
Direkt bindende Agonisten oder vollständige Agonisten sind in der Lage, direkt an die spezifische Bindungsstelle des Rezeptors zu binden. Diese Bindungsstelle ist die Stelle, an der der natürliche Ligand unter normalen Bedingungen bindet. Dies führt zu einer schnelleren Reaktion, da es direkt an den Rezeptor bindet und die Signalgebung des Gehirns aktiviert. Beispiele sind Morphin und Nikotin.
Indirekt bindende Agonisten auch als partielle Agonisten bezeichnet werden, sind Wirkstoffe, die die Bindung des natürlichen Liganden an den Rezeptor verstärken, um eine Wirkung zu erzielen. Diese Medikamente reagieren verzögert. Ein Beispiel für einen indirekt bindenden Agonisten ist Kokain.
Antagonisten sind Arzneimittel, die die Wirkung des natürlichen Liganden hemmen. Der natürliche Ligand kann ein Hormon, ein Neurotransmitter oder ein Agonist sein.
Antagonisten können aus drei Haupttypen bestehen.
Abbildung 02: Mechanismus antagonistischer Medikamente
Konkurrenzfähige Antagonisten sind Wirkstoffe, die an der ursprünglichen Bindungsstelle binden können und die Bindung des natürlichen Liganden hemmen. Dies liegt an der Form des Antagonisten, der den natürlichen Liganden nachahmt. Eine Erhöhung der Ligandenkonzentration kann die Wirkung des kompetitiven Antagonisten unterdrücken.
Nichtwettbewerbliche Antagonisten agieren allosterisch, wenn es an eine andere Stelle als die echte Bindungsstelle bindet. Die Bindung des nicht kompetitiven Antagonisten führt zu einer Konformationsänderung im Rezeptor, die die Bindung des wahren Liganden hemmt.
Irreversible agonistische Medikamente binden durch kovalente Bindungen stark an den Rezeptor. Dadurch wird der Rezeptor dauerhaft modifiziert, wodurch die Bindung des Liganden verhindert wird. Beispiele für Antagonisten sind Naltrexon und Naloxon. Meist werden diese Medikamente eingesetzt, um die Auswirkungen von schädlichen Medikamenten wie Kokain und Heroin, die agonistische Medikamente sind, zu hemmen.
Agonist gegen Antagonist-Drogen | |
Agonistische Wirkstoffe sind die Wirkstoffe, die bei Bindung an den Rezeptor Rezeptoren im Gehirn aktivieren können, was zur vollen Wirkung des Liganden führt. | Antagonistenarzneimittel sind die Arzneimittel, die an die Rezeptoren im Gehirn binden und die Bindung von Liganden an die Rezeptoren blockieren, wodurch die Wirkung des Liganden gehemmt wird. |
Auswirkungen | |
Agonistische Medikamente regen die Wirkung an. | Antagonist-Medikamente hemmen die Wirkung. |
Antwort | |
Die Antwort wird ausgelöst, wenn der Agonist an die Bindungsstelle bindet. | Die Antwort wird verhindert, wenn der Antagonist an die Bindungsstelle bindet. |
Typen | |
Es gibt zwei Arten von Agonisten. Direkt bindende Agonisten und indirekt gebundene Agonisten. | Es gibt drei Arten von Antagonisten. Kompetitive Antagonisten, nicht wettbewerbsfähige Antagonisten und irreversible Antagonisten. |
Agonistische und antagonistische Medikamente wirken gegenwirkend. Agonistische Wirkstoffe verstärken die Wirksamkeit der natürlichen Ligandenbindung und regulieren dadurch die Wirkung des Liganden. Im Gegensatz dazu regulieren Antagonist-Arzneimittel die Wirkung des Liganden herunter, indem er an den Rezeptor bindet und den Rezeptor daran hindert, an seinen Rezeptor zu binden. Dies ist der Hauptunterschied zwischen agonistischen Medikamenten und antagonistischen Medikamenten. Beide Szenarien wirken bei der Schmerzlinderung und wirken daher als potenzielle Schmerzmittel. Einige der Medikamente wie Morphin sind unter ärztlicher Aufsicht verschrieben und legal, während andere illegal sind (Heroin)..
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1.Libretexte “C6. Agonist und Antagonist der Bindung von Liganden an Rezeptoren - eine Erweiterung. ”Biology LibreTexts, Libretexts, 10. Mai 2017.
2. „Die nationale Allianz der Befürworter der Buprenorphin-Behandlung“. Was ist das für ein Agonist / Antagonist-Zeug?. Hier verfügbar
1.Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Eigenes Werk (CC BY-SA 3.0) über Commons Wikimedia
2.Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - Datei: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) über Commons Wikimedia