Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase

Hauptunterschied - Alteplase gegen Tenecteplase
 

Der Myokardinfarkt (MI) ist ein kardiovaskulärer Zustand, der durch die Blockade der Arterien verursacht wird. Die Blockade ist oft das Ergebnis eines Blutgerinnsels, das durch Thrombose verursachte Blutplättchenaggregation gebildet wird. Es werden verschiedene Medikamente verwendet, um diesen Zustand zu behandeln, der eine thrombolytische Aktivität besitzt. Alteplase und Tenecteplase sind zwei solcher Medikamente, die zur Behandlung von MI und zur Entfernung von Blutgerinnseln verwendet werden. Beide Arzneimittel sind Gewebeplasminogenaktivatoren. Das Hauptunterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase ist der Mechanismus der Herstellung des Arzneimittels. Alteplase wird durch Glykosylierung einer Serinprotease hergestellt, während Tenecteplase durch komplementäre DNA (cDNA) -Modifikation des Gewebeplasminogenaktivators durch Glykosylierung an verschiedenen Basen hergestellt wird.

INHALT

1. Übersicht und Schlüsseldifferenz
2. Was ist Alteplase?
3. Was ist Tenecteplase?
4. Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase
5. Side-by-Side-Vergleich - Alteplase gegen Tenecteplase in Tabellenform
6. Zusammenfassung

Was ist Alteplase??

Alteplase, auch bekannt als Tissue Plasminogen Activator (TPA), ist ein von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassenes Medikament. Sein Molekulargewicht beträgt etwa 70 kDa. Alteplase ist eine Serinprotease, die durch Modifizierung des Proteins durch Glykosylierung hergestellt wird. Alteplase hat zwei Hauptformen, basierend auf der Anzahl der Ketten, die es besitzt; Zweikettenform und die Einkettenform. Ursprünglich existiert es in der einen Kettenform, aber sobald es Fibrin ausgesetzt ist, wird es in sein Dimer oder die zweikettige Form umgewandelt.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Eigenschaft der Fibrinolyse. Einmal verabreichte Alteplase bindet an das Fibrinnetzwerk des Gerinnsels und aktiviert das Plasminogen, um mehr Plasmin zu produzieren. Plasmin hat wiederum die Fähigkeit, das Fibrinnetzwerk abzubauen. Somit wird auch das Gerinnsel oder der gebildete Thrombus abgebaut.

Die Bindung von Alteplase an das Fibrin erfolgt über die Kringle-2-Domäne und die fingerähnliche Domäne des Fibronektin-Proteins. Sobald das Plasminogen aktiviert ist, kann die Alteplase die Arginin / Valin-Bindung spalten, um das Plasminogen abzubauen.

Abbildung 01: Myokardinfarkt

Alteplase wird hauptsächlich verwendet, um Blutgerinnsel während eines akuten Herzinfarkts und anderer kardiovaskulärer Zustände zu entfernen. Darüber hinaus wird Alteplase auch zur Beseitigung von Blutgerinnseln in Kathetern verwendet. Alteplase ist auch allergischen Erkrankungen ausgesetzt. Bei Überdosierung kann der Blutgerinnungsprozess gehemmt werden und zu übermäßigen Blutungen führen.

Was ist Tenecteplase??

Tenecteplase ist auch ein Wirkstoff, der als Gewebeplasminogenaktivator fungiert und von der FDA zugelassen ist. Das Molekulargewicht von Tenecteplase beträgt etwa 70 kDa. Die Struktur von Tenecteplase ist ziemlich komplex. Dieses gentechnisch veränderte Proteinarzneimittel wird an mehreren Rückständen durch Glykosylierung modifiziert. Drei Aminosäuresubstitutionen während des Rekombinationsprozesses können identifiziert werden.

1. Substitution von Threonin 103 durch Asparagin (Thr103Asn)
2. Kringle-Domäne 1 - Substitution von Asparagin 117 durch Glutamin (Asn117Gln)
3. Protease-Domäne - Tetra-Alanin-Substitution

Da diese die polare Natur des Proteins erhöhen, erhöhen diese Modifikationen die Fähigkeit des Arzneimittels, das Plasma leichter zu entfernen, und erhöhen dadurch die Stabilität des Arzneimittels. Diese Modifikationen erhöhen auch die Halbwertzeit des Arzneimittels. Der Hauptweg der Medikamentenausscheidung kann über die Leber erfolgen. Tenecteplase wirkt auf das Plasminogen ein und baut das Plasminogen zu Plasmin ab, das wiederum die thrombolytische Aktivität des Abbaus des Thrombus oder des Blutgerinnsels einleitet. Tenecteplase bindet an die Kringle-2-Domäne und spaltet an der Arginin / Valin-Bindung, um Plasminogen abzubauen.

Dieses Medikament wird intravenös verabreicht. Es kann Nebenwirkungen erzeugen und zu Blutungskomplikationen führen. Daher ist die genaue Dosierung sehr wichtig.

Was sind die Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase?

• Beide wirken als Gewebeplasminogenaktivatoren und sind an der Fibrinolyse beteiligt
• Beide Medikamente führen zum Abbau des Thrombus, der als Thrombolyse bekannt ist.
• Beide Wirkstoffe sind durch Glykosylierung modifizierte Proteasen.
• Beide Medikamente haben ein Molekulargewicht, das näher an 70 kDa liegt.
• Beide Medikamente werden intravenös verabreicht.
• Beide Wirkstoffe binden an der Kringle-2-Domäne von Fibrin und spalten an der Arginin / Valin-Bindung.
• Beide Medikamente werden durch den Entgiftungsprozess durch die Leber ausgeschieden.
• Beide Arzneimittel können bei falscher Dosierung zu Komplikationen und übermäßigen Blutungen führen.

Was ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase??

Alteplase gegen Tenecteplase
Alteplase ist ein Gewebeplasminogenaktivator, der eine glykosylierte Serinprotease ist.	Tenecteplase ist ein Gewebeplasminogen, das in drei Fällen durch Glykosylierung modifiziert wird, was zu Aminosäuresubstitutionen führt.
Spezifität für Fibrin
Alteplase hat eine vergleichsweise geringe Spezifität für Fibrin als Tenecteplase.	Tenecteplase hat eine hohe Spezifität für Fibrin.
Halbes Leben
Alteplase hat eine vergleichsweise geringere Halbwertszeit als Tenecteplase.	Tenecteplase hat eine längere Halbwertszeit.

Zusammenfassung - Alteplase gegen Tenecteplase 

Sowohl Alteplase als auch Tenecteplase sind Gewebeplasminogenaktivatoren, die an das Fibrinnetzwerk binden und den Plasminogenabbau aktivieren. Somit sind beide Medikamente Proteasen. Alteplase wird durch Glykosylierung modifiziert und ist eine Serinprotease. Tenecteplase wird durch Glykosylierung in drei Stufen modifiziert. Beide Medikamente sind an der Behandlung eines akuten Herzinfarkts und an der Beseitigung von Blutgerinnseln beteiligt. Daher kann ein Überschuss dieser Medikamente zu einer erhöhten Thrombolyse führen, die zu übermäßigen Blutungen führt. Daher sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit anormalen kardiovaskulären Komplikationen Vorsicht geboten werden. Das ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase.

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Referenz:

1. "Tenecteplase". Tenecteplase - eine Übersicht | ScienceDirect-Themen. Hier verfügbar 
2. "Gewebeplasminogenaktivator". Gewebeplasminogenaktivator - eine Übersicht | ScienceDirect-Themen. Hier verfügbar 

Bildhöflichkeit:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'Von Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) über Commons Wikimedia