Unterschied zwischen Antikoagulanzien und Thrombolytika

Hauptunterschied - Antikoagulanzien vs. Thrombolytika
 

Antikoagulanzien sind die Arzneimittel, die zur Verhinderung der übermäßigen Bildung von Blutgerinnseln im Kreislaufsystem verwendet werden, während Thrombolytika zur Entfernung von Thromben verwendet werden, die die Gefäße verschließen und verschiedene Erkrankungen wie ischämische Herzkrankheiten und Schlaganfall verursachen. Der Hauptunterschied zwischen Antikoagulanzien und Thrombolytika ist der Antikoagulanzien werden verwendet, um die Bildung neuer Blutgerinnsel im Kreislaufsystem zu verhindern, während Thrombolytika verwendet werden, um die bereits in den Blutgefäßen gebildeten Blutgerinnsel zu entfernen.

INHALT

1. Übersicht und Schlüsseldifferenz
2. Was sind Antikoagulanzien? 
3. Was sind Thrombolytika?
4. Ähnlichkeiten zwischen Antikoagulanzien und Thrombolytika
5. Side-by-Side-Vergleich - Antikoagulanzien vs. Thrombolytika in Tabellenform
6. Zusammenfassung

Was sind Antikoagulanzien??

Ein Blutgerinnsel ist ein Netz von Fibrinfasern, die in alle Richtungen verlaufen und Blutzellen, Blutplättchen und Plasma einschließen. Die Gerinnung ist ein physiologischer Mechanismus, der als Reaktion auf einen Riss eines Blutgefäßes oder eine Beschädigung des Blutes selbst initiiert wird. Diese Stimuli aktivieren eine Kaskade von Chemikalien, um eine Substanz zu bilden, die Prothrombinaktivator genannt wird. Der Prothrombinaktivator katalysiert dann die Umwandlung von Prothrombin in Thrombin. Schließlich katalysiert Thrombin, das als Enzym fungiert, die Bildung von Fibrinfasern aus Fibrinogen, und diese Fibrinfasern verheddern sich miteinander und bilden ein Fibrinnetz, das wir Gerinnsel nennen.

Wie zuvor erwähnt, ist für die Bildung des Prothrombinaktivators die Aktivierung einer chemischen Kaskade erforderlich. Diese spezielle Aktivierung von Chemikalien kann über zwei Hauptpfade erfolgen.

• Intrinsischer Weg - es ist der intrinsische Weg, der aktiviert wird, wenn ein Bluttrauma vorliegt
• Extrinsischer Weg - Der extrinsische Weg wird aktiviert, wenn die traumatisierte Gefäßwand oder die extravaskulären Gewebe mit dem Blut in Kontakt kommen.

Das menschliche Gefäßsystem verwendet verschiedene Strategien, um die Bildung von Blutgerinnseln im Gefäßsystem unter normalen Bedingungen zu verhindern.

• Endothel-Oberflächenfaktoren - Die Glätte der Endothel-Oberfläche hilft dabei, die Kontaktaktivierung des intrinsischen Weges zu verhindern. Auf dem Endothel befindet sich eine Schicht aus Glykokalyx, die Gerinnungsfaktoren und Blutplättchen abweist und so die Bildung eines Gerinnsels verhindert. Das Vorhandensein von Thrombomodulin, einer Chemikalie auf dem Endothel, trägt dazu bei, dem Gerinnungsmechanismus entgegenzuwirken. Thrombomodulin bindet an Thrombin und stoppt die Aktivierung von Fibrinogen.
• Die Antithrombinwirkung von Fibrin und Antithrombin iii.
• Wirkung von Heparin
• Lyse von Blutgerinnseln durch Plasminogen

Aus diesen Gegenmaßnahmen geht hervor, dass der menschliche Körper unter normalen Umständen keine Blutgerinnsel in sich haben möchte. Um diesen Schutzmechanismen zu entgehen, können sich jedoch Blutgerinnsel in unserem Körper bilden. Bedingungen wie Trauma, Atherosklerose und Infektionen können die Endotheloberfläche anrauhen und die Gerinnungsbahn aktivieren. Jede Pathologie, die zu einer Verengung eines Blutgefäßes führt, neigt auch zur Bildung von Blutgerinnseln, da die Gefäßverengung den Blutfluss durch sie verlangsamt und sich folglich mehr Prokoagulanzien an der Stelle ansammeln, was eine günstige Umgebung für die Bildung von Blutgerinnseln bildet.

Grundlegende Pharmakologie von Antikoagulanzien

Antikoagulanzien sind die Arzneimittel, die zur Verhinderung der übermäßigen Bildung von Blutgerinnseln im Kreislaufsystem verwendet werden. Nach dem Wirkungsmechanismus dieser Medikamente werden sie in verschiedene Unterkategorien eingeteilt.

Indirekte Thrombin-Inhibitoren

Diese Wirkstoffe werden als indirekte Thrombininhibitoren bezeichnet, da ihre Hemmung des Thrombins über die Wechselwirkung mit einem anderen Protein namens Antithrombin erfolgt. Unfraktioniertes Heparin (UFH) und niedermolekulares Heparin (LMWH) binden an Antithrombin, wodurch die Inaktivierung von Faktor Xa verstärkt wird.

Heparin

Antithrombin hemmt die Wirkung der Gerinnungsfaktoren IIa, IXa und Xa, indem es mit ihnen stabile Komplexe bildet. In Abwesenheit von Heparin laufen diese Reaktionen langsam ab. Heparin wirkt als Kofaktor für Antithrombin und erhöht die Geschwindigkeit der relevanten Reaktionen um mindestens das 1000fache. Unfraktioniertes Heparin hemmt deutlich die Blutgerinnung, indem es alle drei Faktoren einschließlich Thrombin und Faktor Xa hemmt. Die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht ist jedoch aufgrund seiner geringen Affinität gegenüber Antithrombin geringer als die von UFH. Enoxaparin, Dalteparin und Tinzaparin sind einige Beispiele für LMWH.

Eine genaue Überwachung der Blutgerinnungsmechanismen der UFH-Patienten ist äußerst wichtig. Dies erfolgt durch eine monatliche Beurteilung der APTT des Patienten. Andererseits ist eine solche Überwachung bei Patienten, die sich unter LMWH befinden, aufgrund ihrer vorhersagbaren Pharmakokinetik und Plasmaspiegel nicht erforderlich.

Nebenwirkungen

• Übermäßige Blutung nach einem leichten Trauma
• Heparin-induzierte Thrombozytopenie

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen das Medikament
• Aktive Blutung
• Intrakranielle Blutungen
• Schwerer Bluthochdruck
• Aktive TB
• Signifikante Thrombozytopenie
• Bedrohte Abtreibung

Die übermäßige gerinnungshemmende Wirkung von Heparin kann durch Absetzen des Arzneimittels korrigiert werden. Bleibt die Blutung bestehen, ist die Verabreichung von Protaminsulfat angezeigt.

Warfarin

Warfarin ist ein häufig verwendetes Antikoagulans mit einer Bioverfügbarkeit von 100%. Die Mehrheit des im menschlichen Körper verabreichten Warfarins ist an Plasmaalbumin gebunden, wodurch es ein kleines Verteilungsvolumen und eine lange Halbwertszeit erhält.

Warfarin verhindert die Carboxylierung von Glutamat-Resten von Prothrombin (Gerinnungsfaktoren VII, IX und X). Dadurch werden diese Moleküle inaktiv und beeinträchtigen den Gerinnungsmechanismus. Die Wirkung von Warfarin verzögert sich um 8-12 Stunden, da bereits carboxylierte Moleküle der zuvor genannten Cofaktoren vorhanden sind, deren Wirkung die Wirkung von Warfarin verdeckt.

Abbildung 01: Warfarin

Nebenwirkungen

• Warfarin kann die Plazentaschranke passieren und hämorrhagische Störungen des Fötus verursachen
• Es kann auch Skelettverformungen im Fötus verursachen.

Abgesehen von diesen häufig verwendeten Antikoagulationsmitteln werden auch orale direkte Faktor Xa-Inhibitoren wie Rivaroxaban und elterliche direkte Thrombininhibitoren zur Kontrolle der Gerinnung eingesetzt.

Was sind Thrombolytika??

Thrombolytika sind Arzneimittel, die zur Entfernung von Thromben verwendet werden, die die Gefäße verschließen, die verschiedene Erkrankungen verursachen, wie ischämische Herzkrankheiten und Schlaganfall.

Der frühe Einsatz von Thrombolytika bei der Behandlung ischämischer Herzkrankheiten hat sich als wirksam zur Verringerung der Thrombusgröße und zur Erhöhung der Durchgängigkeit des Gefäßes erwiesen.

Alle thrombolytischen Mittel wirken durch Aktivierung von Plasminogen zu Plasmin, was zum Abbau von Fibrin sowohl in den Thromben als auch in den hämostatischen Fibrinpfropfen führt. Dadurch wird das Risiko für intrakranielle Blutungen deutlich erhöht.

Streptokinase

Streptokinase ist ein Enzym, das von beta-hämolytischen Streptokokken produziert wird. Es bildet mit Plasminogen einen Komplex und spaltet dann Plasminogen in Plasmin. Da Streptokinase eine fremde Substanz für den Körper ist, können einige Patienten allergische Reaktionen darauf entwickeln. Patienten, die aufgrund von verschiedenen Krankheitszuständen Thrombolyse benötigen und überempfindlich gegen Streptokinase sind, sollten eine Medikamentenkarte bei sich tragen, die eindeutig ihre Tendenz zur Entwicklung einer Allergie gegen Streptokinase anzeigt.

Alteplase

Rekombinante Alteplase wird aus einem endogenen fibrinolytischen Enzym entwickelt, dessen Freisetzung die Fibrinolyse auslöst. Obwohl Alteplase eine viel schnellere thrombolytische Wirkung als Streptokinase hat, besteht ein hohes Risiko, intrakranielle Blutungen zu verursachen. Auf der anderen Seite ist dieses Medikament teurer als die anderen Thrombolytika.

Was ist die Ähnlichkeit zwischen Antikoagulanzien und Thrombolytika??

• Beide Gruppen von Medikamenten werden zur Kontrolle der Koagulation verwendet.

Was ist der Unterschied zwischen Antikoagulanzien und Thrombolytika??

Antikoagulanzien vs Thrombolytika
Antikoagulanzien sind die Arzneimittel, die zur Verhinderung der übermäßigen Bildung von Blutgerinnseln im Kreislaufsystem verwendet werden.	Thrombolytika sind die Arzneimittel, die zur Entfernung von Thromben verwendet werden, die Gefäße verschließen und verschiedene Erkrankungen wie ischämische Herzkrankheiten und Schlaganfall verursachen.
Benutzen
Diese werden verwendet, um die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen zu verhindern.	Diese werden zum Entfernen der bereits in den Gefäßen gebildeten Blutgerinnsel verwendet.
Aktion
Sie wirken, indem sie verschiedene Komponenten der Gerinnungskaskade inaktivieren.	Alle thrombolytischen Mittel wirken durch Aktivierung von Plasminogen zu Plasmin, was zum Abbau von Fibrin sowohl in den Thromben als auch in den hämostatischen Fibrinpfropfen führt.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen von Heparin Übermäßige Blutung nach einem leichten Trauma Heparin-induzierte Thrombozytopenie Nebenwirkungen von Warfarin Warfarin kann die Plazentaschranke passieren und hämorrhagische Störungen des Fötus verursachen Es kann auch Skelettverformungen im Fötus verursachen.	Es kann allergische Reaktionen gegen Streptokinase geben. Intrakranielle Blutungen sind eine tödliche Komplikation bei Thrombolytika.
Gegenanzeigen
Kontraindikationen für Heparin sind, Überempfindlichkeit gegen das Medikament Aktive Blutung Intrakranielle Blutungen Schwerer Bluthochdruck Aktive TB Signifikante Thrombozytopenie Bedrohte Abtreibung	Die Verwendung von Streptokinase ist kontraindiziert, wenn der Patient allergisch darauf reagiert.

Zusammenfassung - Antikoagulanzien vs Thrombolytika

Antikoagulanzien sind die Arzneimittel, die zur Verhinderung der übermäßigen Bildung von Blutgerinnseln im Kreislaufsystem verwendet werden. Thrombolytika sind Arzneimittel, die zur Entfernung von Thromben verwendet werden, die die Gefäße verschließen, die verschiedene Erkrankungen verursachen, wie ischämische Herzkrankheiten und Schlaganfall. Während Antikoagulanzien verwendet werden, um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, werden Thrombolytika verwendet, um die bereits in den Gefäßen gebildeten Blutgerinnsel zu entfernen, die sie verschließen. Dies ist der Hauptunterschied zwischen diesen beiden Drogengruppen.  

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Verweise:

1. Katzung, B.G., Masters, S.B. und Trevor, A.J. (2012). Grundlagen- und klinische Pharmakologie. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C. & Whiting, B. (2001). Skript zur klinischen Pharmakologie. Oxford: Blackwell Science.

Bildhöflichkeit:

1. "Warfarintablets5-3-1" Von Gonegonegone in der Wikipedia auf Englisch - Eigene Arbeit (CC BY-SA 3.0) über Commons Wikimedia
2. "Flussdiagramm der Gerinnselprävention" Von Barbara (WVS) - Eigene Arbeit (CC0) via Commons Wikimedia